PF-07321332, actualmente en ensayos clínicos de fase 1, es el primer compuesto bucal que se dirige a la proteasa principal del SARS-CoV-2, evitando que el virus se reproduzca.
Gracias a su formato, si se demuestra que es seguro y eficaz, podría administrarse fuera de los hospitales, destacó la farmacéutica estadounidense.
La farmacéutica estadounidense Pfizer, fabricante de una de las vacunas autorizadas contra el coronavirus, entregó nuevos detalles del fármaco que desarrolla para ser administrado por la vía oral, que se encuentra actualmente en ensayos clínicos de fase 1.
En una presentación en el foro de primavera de la Sociedad Americana de Química (ACS), Pfizer explicó que el compuesto, llamado PF-07321332, que se desarrolló desde cero durante la pandemia, es el primer compuesto bucal que se dirige a la proteasa principal -también llamada 3CL- del SARS-CoV-2, el virus que causa la enfermedad del Covid-19, según recogió la revista C&EN.
Los inhibidores de proteasas son un grupo de fármacos que inhiben las enzimas que necesita un virus para replicarse en las células humanas, y han sido utilizados para tratar otros patógenos virales como el VIH y el virus de la Hepatitis C.
Al inhibir la proteasa principal, PF-07321332 evita que el virus divida cadenas de proteínas largas en las partes que necesita para reproducirse, explicó Dafydd Owen, director de química médica de Pfizer.
Debido a que se puede tomar por vía oral, en forma de píldora o cápsula, este fármaco podría administrarse fuera de los hospitales si se demuestra que es seguro y eficaz. Incluso, las personas que han estado expuestas al SARS-CoV-2 podrían tomarlo como medida preventiva, afirmó Owen.
El director de química médica de Pfizer también discutió la química involucrada en la ampliación del compuesto: los primeros 7 mg del compuesto se sintetizaron a fines de julio de 2020 y en octubre ya habían producido 100 g del compuesto. Solo dos semanas después, los químicos habían aumentado la síntesis a más de 1 kilogramo.
Owen dijo que 210 investigadores han trabajado en el proyecto.
Ana Martínez, quien estudia los tratamientos Covid-19 en el Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) de España, quien también expuso durante el simposio, dijo a C&EN que tener un antiviral Covid-19 es de vital importancia, y anticipó con entusiasmo los datos de seguridad y eficacia de los ensayos de PF-07321332.
Dafydd Owen agregó en el foro que Pfizer está evaluando otro inhibidor de proteasas, llamado PF-07304814, que se administra por vía intravenosa y que podría convertirse en una nueva opción de tratamiento para pacientes hospitalizados.
"En el futuro previsible, esperamos ver brotes continuos de Covid-19. Y por lo tanto, como ocurre con todas las pandemias virales, es importante que tengamos una caja de herramientas completa sobre cómo abordarla", dijo a C&EN Charlotte Allerton, jefa de diseño de medicamentos de Pfizer.
